Prosinus 500 mg 20 comprimate Fiterman
Indicații Prosinus este indicat pentru tratamentul simptomatic al durerilor de intensitate uşoară-moderată (de exemplu cefalee, dureri în gât, dureri sinusale), al stărilor febrile, congestiei mucoasei nazale şi hipersecreţiei nazale. Dozaj Medicamentul se administrează pe cale orală. Adulţi (inclusiv vârstnici) şi adolescenţi peste 12 ani: Doza recomandată este de 2 comprimate filmate Prosinus de maxim 3 ori pe zi, la nevoie, pentru ameliorarea simptomelor. Intervalul minim între administrări este de 4 ore. Nu se vor administra mai mult de 3 doze în 24 de ore Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică: paracetamol
combinații excluzând psiholeptice, codul ATC: N02BE51. Paracetamol Mecanism de acţiune Paracetamolul are proprietăţi analgezice şi antipiretice bine cunoscute, prin inhibarea ciclooxigenazei. Se consideră că acţiunea analgezică şi antipiretică a paracetamolului este determinată, cel puţin în parte, de inhibarea biosintezei prostaglandinelor la nivelul sistemului nervos central. Efectul analgezic şi antipiretic este maxim la 1-3 ore şi durează 3-4 ore de la administrare. Efecte farmacodinamice Acţiunea analgezică se bazează pe inhibarea sintezei prostaglandinelor la nivelul sistemului nervos central şi în mai mică măsură la nivel periferic. Alt efect constă în scăderea efectelor pirogenilor endogeni asupra centrului termoreglării de la nivelul hipotalamusului, în sensul corelării cu efectul antipiretic. Acţiunea antiinflamatoare este foarte redusă, probabil datorită lipsei afinităţii pentru ciclooxigenaza din periferie. Pseudoefedrină Pseudoefedrina este un medicament simpatomimetic cu acţiune alfa - agonistă. Pseudoefedrina este dextroizomerul efedrinei
ambele medicamente sunt la fel de eficace ca decongestionante nazale. Pseudoefedrina şi efedrina stimulează receptorii alfa - adrenergici de la nivelul musculaturii vasculare netede, constricţia arteriolelor dilatate de la nivelul mucoasei nazale şi reduc fluxul sanguin către zona congestionată. Proprietăți farmacocinetice Paracetamol Absorbţie Paracetamolul se absoarbe rapid şi aproape complet din tubul digestiv. Absorbţia poate fi favorizată de ingestia unei cantităţi suficiente de lichid. Distribuţie Paracetamolul se distribuie relativ uniform și rapid în toate ţesuturile. Concentraţiile în sânge, salivă şi plasmă sunt comparabile. Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de aproximativ 25%. Substanţa trece prin placentă, se excretă în laptele matern. Metabolizare Paracetamolul este metabolizat, în principal, în ficat. Cele două căi principale de metabolizare sunt glucuronoconjugarea şi sulfoconjugarea. Ultima cale de metabolizare este rapid saturabilă la administrarea de doze mai mari decât cele terapeutice. O cale metabolică minoră, prin intermediul enzimelor citocromului P450, determină formarea unui compus intermediar (N-acetil benzochinonimină, un metabolit foarte reactiv, toxic pentru hepatocite) care, la dozele uzuale, este rapid detoxifiat de către glutationul redus şi eliminat în urină după conjugarea cu cisteină şi acid mercaptopurinic. Totuşi, în supradozajul sever, formarea acestui metabolit toxic este crescută. Excreţie Excreţia se realizează în principal, pe cale urinară. 90% din doza ingerată este eliminată renal în decurs de 24 ore, în principal, sub formă de glucuronoconjugaţi (60-80%) şi sulfoconjugaţi (20-30%). Mai puţin de 5% din doză se excretă nemetabolizată. Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 2-3 ore. Grupe speciale de pacienţi Insuficienţă renală: în caz de insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei sub 10 ml/min), eliminarea paracetamolului şi a metaboliţilor este întârziată. Vârstnici: capacitatea de conjugare hepatică nu este modificată. Pseudoefedrină Substanţa este rapid absorbită. Concentraţia plasmatică maximă este atinsă după 20-120 min. Volumul de distribuţie este de 2 până la 3,3 l. Aproximativ 70-90% din medicament este excretat sub formă nemodificată prin urină. Primul pasaj de metabolizare este la nivel hepatic, iar norpseudoefedrina este principalul metabolit activ. Acest metabolit este excretat în urină în proporţie de aproximativ 1% din doza de pseudoefedrină administrată la subiecţii normali, dar poate ajunge la aproximativ 6% la pacienţii cu afecţiuni cronice ce implică urină alcalină. Pseudoefedrina este excretată în laptele matern. Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare al medicamentului este de 5-6 ore, la un pH al urinei de 5 până la 6. Totuşi, timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare al medicamentului este dependent de pH - ul urinei - la pacienţii cu afecţiuni cronice ce implică urină alcalină a fost raportată o valoare de 50 ore, iar la pacienţii cu urină foarte acidă a fost raportată o valoare de 1,5 ore. Procedurile convenţionale de hemodializă sunt foarte puţin eficiente pentru eliminarea pseudoefedrinei.
